Sản phẩm mới từ đài hoa Bụp giấm
Thuốc đông y này là cốm Bụp giấm, chế phẩm từ kết quả của đề tài “Bào chế và đánh giá tác động điều hòa lipid máu của thuốc cốm từ bột sấy phun đài hoa Bụp giấm (Hibiscus sabdariffa L. Malvaceae)” được Sở Khoa học và Công nghệ TP.HCM nghiệm thu năm 2018.
Theo ThS. Lê Thị Lan Phương (chủ nhiệm đề tài), ở Việt Nam, bệnh vữa xơ động mạch (với các biểu hiện lâm sàng như suy mạch vành, đột tử, nhồi máu cơ tim, nhồi máu não,...) hiện đang có xu hướng tăng nhanh, nguyên nhân chính là do rối loạn lipid máu. Việc điều trị rối loạn lipid máu chủ yếu sử dụng các loại thuốc tân dược như statin, fibrat, ezetimib hay thuốc ức chế PCSK9. Tuy nhiên, các nhóm thuốc này có thể gây tổn thương gan, viêm gan, viêm cơ hoặc những tác dụng có hại trên đường tiêu hóa. Vì thế, việc tìm kiếm các liệu pháp, thuốc mới có hiệu quả và an toàn trong điều trị rối loạn chuyển hóa lipid là rất cấp thiết.
Cho đến nay, trên thế giới đã có nhiều công trình nghiên cứu liên quan đến Bụp giấm về các tác dụng giảm lipid máu của polyphenol, thông qua sự ức chế quá trình tạo mỡ và thúc đẩy sự thanh thải lipid ở gan, giảm độc tính của paracetamol trên gan, hạ huyết áp, kháng viêm, kháng khuẩn, chống ung thư,…Đài hoa Bụp giấm cũng được sản xuất ở dạng bột sấy phun nhằm tăng tính ổn định của các hoạt chất như anthocyanin, polyphenol,... Đồng thời, nghiên cứu tiền đề cũng cho thấy dạng bột sấy phun này có tác dụng điều hòa lipid máu và bảo vệ gan. Tuy nhiên, ở Việt Nam, nghiên cứu về tác dụng của Bụp giấm còn rất ít, chủ yếu là một số nghiên cứu ứng dụng trong thực phẩm như làm chất màu hoặc lên men làm nước giải khát.
Với đề tài, nhóm tác giả đã bào chế được chế phẩm (cốm) từ bột sấy phun đài hoa Bụp giấm; xây dựng quy trình bào chế chế phẩm từ bột sấy phun; xây dựng tiêu chuẩn cơ sở của chế phẩm; đánh giá tác dụng điều hòa lipid máu, đánh giá độc tính cấp, độc tính bán trường diễn của chế phẩm trên chuột nhắt trắng; xây dựng và thẩm định được một quy trình định lượng mới đối với chế phẩm cốm Bụp giấm;…
Theo đó, liều có tác dụng điều hòa rối loạn lipid máu tốt nhất của bột sấy phun là 30 mg/kg chuột nhắt. Công thức bào chế cốm Bụp giấm (gói cốm 2g) là: bột sấy phun 0,15g; mannitol 1,84g; aspartam 0,01g; nước cất 0,12ml. Quy trình bào chế cốm (xát hạt ướt): bột sấy phun được trộn với tá dược bằng máy trộn 3 lần (5 phút/lần) để đạt được khối bột đồng nhất về màu. Phun nước cất vào khối bột 2 lần (60ml/lần), mỗi lần trộn đều trong 5 phút. Khối bột ẩm sau đó được xát cốm qua rây 2mm, sấy ở 600C trong 4 giờ. Sửa hạt qua rây 1mm. Đóng gói (2g) và bảo quản ở 300C.
Tiêu chuẩn cơ sở chế phẩm cốm Bụp giấm, về cảm quan, cốm có dạng hạt nhỏ, xốp, khô, màu đỏ, đồng đều về hình dạng và màu sắc, không có hiện tượng hút ẩm, không bị mềm và biến màu, vị ngọt, hơi chua. Độ ẩm đạt dưới 5% (3,56 ± 0,13%). Sản phẩm có thể tan hoàn toàn, độ đồng đều khối lượng đạt (± 5%); có sự hiện diện của các vết có màu sắc và Rf trùng với vết đối chiếu đài hoa Bụp giấm. Cốm Bụp giấm định lượng bằng phương pháp HPLC (sắc ký lỏng hiệu năng cao) có chứa 2,47mg delphinidin-3-O-sambubiosid và 0,67mg cyanidin-3-O-sambubiosid.
Cốm Bụp giấm không ổn định ở điều kiện lão hóa cấp tốc. Sau 3 tháng bảo quản ở điều kiện này, cốm bị biến đổi về hình thức cảm quan và hoạt chất bị phân hủy. Sau 12 tháng bảo quản ở điều kiện thường, cốm vẫn giữ nguyên tiêu chuẩn về hình thức cảm quan, độ ẩm và định lượng. Dự đoán tuổi thọ của thuốc theo hướng dẫn của ASEAN là 15 tháng.
Cốm Bụp giấm không thể hiện độc tính cấp đường uống với liều tối đa. Có thể bơm qua đầu kim để cho chuột uống là 15 g/kg (tương đương với 75 g/người 60kg). Dmax = 15 g/kg (liều tối đa có thể cho uống mà không có động vật thử nghiệm nào chết). Cốm Bụp giấm sử dụng đường uống liều 400 mg/kg chuột nhắt/ngày x 3 ngày làm giảm cholesterol toàn phần 12%, tăng HDL 51% và làm giảm LDL 53% gây rối loạn lipid máu nội sinh bằng tyloxapol 500 mg/kg trong 48 giờ.
Cốm Bụp giấm sử dụng đường uống liều 400 mg/kg chuột nhắt/ngày x 7 ngày có nồng độ cholesterol toàn phần giảm 12%, triglycerid giảm 33%, LDL giảm 37% so với sau 8 tuần gây bệnh; nồng độ triglycerid giảm 22% so với lô bệnh lý không điều trị trên chuột nhắt gây rối loạn lipid máu ngoại sinh bằng dung dịch giàu lipid trong 8 tuần.
Cốm Bụp giấm sử dụng ở cả ba mức liều 0,4 g/kg, 0,8 g/kg và 4 g/kg đều làm giảm trọng lượng chuột ở tuần thứ 5 và từ tuần thứ 8 đến tuần thứ 12. Chuột nhắt uống cốm Bụp giấm ở liều tối ưu có tác dụng điều trị (0,4 g/kg) có chỉ số glucose giảm 14% sau 6 tuần (và 13% sau 12 tuần), MCH giảm 9% sau 12 tuần. Chuột nhắt uống cốm Bụp giấm liều gấp đôi liều tối ưu có tác dụng điều trị (0,8 g/kg), có chỉ số cholesterol toàn phần giảm 8% sau 12 tuần. Chuột sử dụng cốm Bụp giấm liều gấp 10 lần liều tối ưu có tác dụng điều trị (4 g/kg) có biểu hiện đi phân mềm từ tuần thứ 6 trở đi, có chỉ số acid uric giảm 11%, ALT tăng 28%, AST tăng 12% sau 6 tuần và trở về bình thường sau 12 tuần; chỉ số triglycerid tăng 11%, số lượng tiểu cầu giảm 5% và có biểu hiện viêm mô kẽ thận mức độ nhẹ trên vi phẫu sau 12 tuần.
Khả năng phát triển sản xuất
ThS. Lê Thị Lan Phương cho biết, Bụp giấm có khả năng thích nghi với nhiều loại đất khác nhau, đã được trồng thành công ở các tỉnh miền Trung với quy mô lớn và đạt tiêu chuẩn VietGAP. Đây không chỉ là nguồn nguyên liệu quý giá cho việc sản xuất chế phẩm mà còn là một phương cách xóa đói ,giảm nghèo cho nông dân vùng đất khô hạn này. Do thị trường chưa có sản phẩm điều trị rối loạn lipid máu từ đài hoa Bụp giấm, đề tài góp phần quan trọng trong việc cung cấp một chế phẩm mới từ tiên nhiên để điều trị bệnh, nâng cao chất lượng cuộc sống và bảo vệ sức khỏe của người dân, đồng thời còn góp phần phát triển nguồn dược liệu của Việt Nam.
Chế phẩm cốm Bụp giấm cho tác dụng điều hòa lipid máu trên cả thông số LDL và triglycerid. Do đó, có thể phát triển sản phẩm theo cả hai hướng là dùng sản xuất sản phẩm thực phẩm chức năng điều trị kết hợp với thuốc tân dược để giảm liều và tác dụng phụ của các thuốc điều trị rối loạn lipid máu hiện nay; hoặc dùng trực tiếp như một dạng bào chế đông y để điều trị rối loạn lipid máu giai đoạn đầu hoặc dự phòng rối loạn lipid máu ở những bệnh nhân có nguy cơ.
Với những thuận lợi về nguồn nguyên liệu và kết quả nghiên cứu ban đầu tương đối đầy đủ, hoàn toàn có thể tiến hành nghiên cứu ở quy mô sản xuất để thương mại hóa sản phẩm và đưa vào sử dụng rộng rãi. Nhóm nghiên cứu đã sẵn sàng chuyển giao quy trình công nghệ bào chế cốm Bụp giấm cho các nhà sản xuất dược phẩm, doanh nghiệp thuốc đông dược có nhu cầu. Đồng thời mong muốn phối hợp, hợp tác để tiếp tục triển khai nghiên cứu trên quy mô sản xuất. Các nghiên cứu ứng dụng tiếp theo có thể ứng dụng quy trình định lượng sản phẩm, tiêu chuẩn cơ sở đã được đề tài xây dựng và tăng lượng mẫu nghiên cứu để tiến đến nghiên cứu sản xuất chế phẩm ở quy mô lớn.
Vân Nguyễn (CESTI)