Nghiên cứu tổng hợp dẫn xuất 1,4-dihydropyridin dự đoán có hoạt tính sinh học.
18/01/2008
KH&CN trong nước
KH&CN trong nước
Đề tài do nhóm tác giả Phan Đình Châu, Trần Quang Tuấn, Nguyễn Thị Tuyết Trinh, Lê Khoa (Trường ĐH Bách khoa Hà Nội) và Phạm Thị Phương Dung (Trường ĐH Dược Hà Nội) thực hiện nhằm nghiên cứu, điều chế một số dẫn xuất mới có khả năng có hoạt tính hạ huyết áp, có cấu trúc giống nifedipine, dãy 1,4-dihydropyridin.
Nhóm nghiên cứu tiến hành tổng hợp các dẫn xuất 1,4-dihydropyridin trên cơ sở phản ứng Hantzsch, kết quả cho thấy khi cho metyl axetoaxetat phản ứng với amoniac và các andehit như formandehit (2a), 2-notrobenzandehit (2b), benzandehit (2c), furfural (2d), vanilin (2e), 4-dimetylaminotrobenzadehit (2f) trong dung môi metanol thì sản phẩm thu được là các dẫn xuất đóng vòng 1,4-dihydropyridin (3a-3f), bao gồm 6 dẫn xuất; quá trình thực nghiệm cho thấy các xeton không tham gia được vào phản ứng nên không tạo vòng 1,4-dihydropyridin, mà trong trường hợp đó nhận được sản phẩm ngưng tụ giữa metyl axetoaxetat và amoniac là hợp chất 4. Cấu trúc của tất cả các hợp chất tổng hợp được đã được nhận dạng thông qua các loại phổ (IR, MS, NMR). Trong thời gian tới nhóm sẽ tiến hành thử nghiệm hoạt tính sinh học của các hợp chất đã điều chế được.
HT (theo Tạp chí Hóa học T.45-5/2007)