Nghiên cứu tối ưu hóa quy trình điều chế doxophyllin từ dyphyllin

Tác giả Đậu Quỳnh Hương và cộng sự ở Đại học Y dược TP.HCM thực hiện đề tài nhằm phác thảo một quy trình phù hợp có thể áp dụng điều chế nguồn nguyên liệu cho hiệu suất cao, góp phần chủ động nguồn nguyên liệu trong nước.

Doxophyllin là một dẫn xuất mới trong nhóm methylxanthin (sử dụng trong lâm sàng như thuốc lợi tiểu và điều trị hen suyễn). Nhiều công trình nghiên cứu đã chứng minh doxophyllin có hiệu quả trên lâm sàng với khoảng trị liệu rộng, đồng thời hạn chế được tác dụng phụ lên tim mạch, ít tương tác thuốc hơn.

Nhóm nghiên cứu đã tổng hợp thành công doxophyllin từ nguyên liệu dyphyllin. Sản phẩm tạo thành có độ tinh khiết cao, được kiểm nghiệm bằng phương pháp HPLC (sắc ký lỏng hiệu năng cao). Điều kiện phản ứng được tối ưu hóa bằng mô hình Box-Behnken dựa vào phần mềm MODDE 5.0. Các thông số tối ưu cho phản ứng là: nhiệt độ 108⁰C, tỷ lệ mol ethylen glycol : theophylin-7-acetaldehyd là 6,22 : 1, thời gian 128 phút. Hiệu suất thực nghiệm trung bình cho toàn bộ 2 bước của quy trình là 78,81% (so với dự đoán là 78,95%). Sản phẩm thu được sau khi tinh chế đạt độ tinh khiết dược dụng (100%, phương pháp HPLC).