Nghiên cứu tổng hợp toàn phần erlotinib làm nguyên liệu cho thuốc điều trị ung thư
19/02/2016
KH&CN trong nước
KH&CN trong nước
Trong nghiên cứu này, các tác giả Trần Ngọc Quyển (Viện Khoa học vật liệu ứng dụng), Trần Thị Cẩm Tú (Đại học Tôn Đức Thắng TP.HCM),… giới thiệu quy trình tổng hợp toàn phần erlotinib hydrochlorid từ ethyl 3,4-dihydroxybenzoat trên cơ sở tham khảo chọn lọc các phản ứng tổng hợp có hiệu quả cao được công bố trước đó.
Trên cơ sở các kết quả phân tích cấu trúc cho thấy, erlotinib hydrochlorid được tổng hợp toàn phần thành công qua quy trình 6 phản ứng. Các phản ứng được lựa chọn điều kiện phản ứng và tác chất thích hợp để phản ứng có hiệu quả kinh tế. Kết quả hiệu suất tổng hợp toàn phần trên 42% và độ tinh khiết trên 98%. Hướng nghiên cứu hiện đang tiếp tục được cải tiến để nâng cao hiệu quả của toàn quy trình, tiến đến nghiên cứu tổng hợp quy mô pilot và tạo tiền đề sản xuất erlotinib hydrochlorid làm nguyên liệu cho thuốc chống ung thư ở Việt Nam.
LV (Nguồn: Tạp chí Dược học, số 471-2015)