Cam thảo nam (Scoparia dulcis L.) là vị thuốc dân gian đã được sử dụng lâu đời chữa sốt, say nắng, giải độc cơ thể; chữa ho, viêm họng, ban sởi, kinh nguyệt quá nhiều. Ngoài ra, cây còn được dùng làm thuốc giảm đau, điều trị đái tháo đường, rối loạn tiêu hóa, cao huyết áp, bệnh trĩ, các bệnh đường tiết niệu và côn trùng cắn.
Cam thảo nam đã được nghiên cứu ở nhiều nước trên thế giới, thành phần hóa học trong cam thảo nam có tiềm năng với tác dụng ức chế tế bào ung thư. Tuy nhiên những nghiên cứu về cam thảo nam ở Việt Nam nói chung và phân lập các hợp chất có khả năng kháng ung thư nói riêng vẫn còn hạn chế.
Với đề tài này, nhóm nghiên cứu đã thu thập được 5 kg dược liệu cam thảo nam và kiểm tra nguyên liệu cam thảo nam theo tiêu chuẩn Dược điển Việt Nam IV (độ ẩm 7,9%, độ tro toàn phần 11,4%, độ tro không tan trong HCl 0,72%). Chiết xuất được 5 g cao cồn 96% toàn phần và phân tách được 4 cao phân đoạn: Sco-A (111 g), Sco-B (67 g), Sco-C (52 g) và Sco-D. Phân lập và xác định cấu trúc các chất phân lập được 10 chất tinh khiết từ các phân đoạn Sco-B và Sco-C.
Từ phân đoạn cao Sco-B đã thu được 5 hợp chất tinh khiết. Tiến hành biện giải và so sánh với dữ liệu phổ trong các tài liệu tham khảo xác định cấu trúc của các chất là: 2-benzoxazolinon (CT1), Nmethylbenzoxazolinon (CT3), 6-methoxy-2-benzoxazolinon (CT4), acid betulinic (CT2), và hispidulin (CT5).
Từ phân đoạn cao Sco-C đã thu được 5 hợp chất tinh khiết. Tiến hành biện giải và so sánh với dữ liệu phổ trong các tài liệu tham khảo xác định cấu trúc của các chất là: 6-hydroxy benzoxazolinon (CT6), Apigenin (CT7), (2R)-7-methoxy-2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-on 2-O-B-galactopyranosid (CT8), 5-hydroxy-4’,6-dimethoxyflavon-7-O-β-D-glucopyranosyl-(6→1)-α-Lrhamnopyranosid (CT9), hispidulin-7-O-rutinosid (CT10). Trong đó có hợp chất N-methylbenzoxazolinon (CT3) lần đầu tiên được phân lập trong tự nhiên.
Khảo sát hoạt tính độc tế bào ung thư trên các dòng tế bào ung thư, kết quả cho thấy, trên dòng tế bào ung thư vú người (MDA-MB-231), CT5 có tác dụng trên dòng tế bào ung thư vú với IC50 (nồng độ ức chế 50% đối tượng thử nghiệm) = 86,6 μM, CT7 có tác dụng trên dòng tế bào ung thư vú với IC50 = 13,4 μM, acid betulinic (CT2) có tác dụng trên dòng tế bào ung thư vú với IC50 là 17,6 μM.
Trên dòng tế bào ung thư cơ vân người (RD), CT3 ức chế sự tăng trưởng của tế bào ung thư cơ vân người với IC50 = 67,0 μM, CT7 ức chế sự tăng trưởng của tế bào ung thư cơ vân người với IC50 = 42,5 μM, acid betulinic (CT2) có tác dụng trên dòng tế bào ung thư cơ vân với IC50 là 2,94 μM. Trên dòng tế bào bình thường (tế bào biểu mô thận LLC-PK1) cho thấy, các chất được phân lập không độc với tế bào bình thường.
Như vậy, alkaloid N-methylbenzoxazolinon (CT3) ức chế sự tăng trưởng của tế bào ung thư cơ vân người với IC50 = 67,0 μM, Flavonoid hispidulin (CT5) có tác dụng trên dòng tế bào ung thư vú với IC50 = 86,6 μM, CT7 ức chế sự tăng trưởng của tế bào ung thư cơ vân người với IC50 = 42,5 μM và trên dòng tế bào ung thư vú với IC50 = 13,4 μM. Đặc biệt, hợp chất acid betulinic (CT2) có tác dụng ức chế mạnh cả hai dòng tế bào ung thư vú và cơ vân với IC50 là 17,6 μM và 2,94 μM, nhưng không có độc tính trên dòng tế bào bình thường.
Khảo sát cơ chế liên quan hoạt tính độc tế bào của CT2 cho thấy hợp chất acid betulinic gây độc tế bào theo cả hai cơ chế hoại tử tế bào và hoạt hóa quá trình apoptosis.